帕唑帕尼



    适应症:软组织肉瘤:用于治疗既往用过化疗的晚期软组织肉瘤。晚期肾细胞癌:用于治疗晚期肾细胞癌。
    作用机制:帕唑帕尼是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成;抑制血小板衍生生长因子(PDGFR-alpha和beta),抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR-1和-3),cKiT,白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。
    常见副作用:乏力,腹泻,恶心,体重减轻,高血压,食欲下降,呕吐,肿瘤导致的疼痛,毛发颜色改变,肌肉痛,头痛,味觉障碍,呼吸困难,皮肤色素减退等。
    给药方法:口服,空腹服药(饭前1小时或饭后两小时)
    美国FDA批准日期:2012年4月26日
    参考用法:
    ⑴晚期肾细胞癌:口服,800mg,每天一次。
    ⑵软组织肉瘤:口服,800mg,每天一次。
    注意事项:严重副反应包括肝脏毒性,动静脉血栓,出血,消化道穿孔,气胸,左心室功能异常等。可能会引起严重甚至致命的肝损伤,需要检测肝功能,如有损伤及时调整药物剂量或停药。
    在一组临床试验中,两组患者(晚期软组织肉瘤)分别服用800mg帕唑帕尼和安慰剂。用药组无进展生存期明显延长(4.6月vs1.6月);同时用药组的无进展生存期也要长于对照组(2.0月vs1.7月)
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