曲美替尼

中文名:曲美替尼

英文名:MEKINIST

生产公司:诺华公司

适应证和用途

MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。(1,14.1)

使用的限制:MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。(1)

剂量和给药方法

(1)开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2.1)

(2)MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。(2.2)

剂型和规格

片:0.5 mg,1 mg,和2 mg。(3)

禁忌证

无。 (4)

警告和注意事项

(1)新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。(5.1,2.3)

(2)出血:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。(5.2,2.3)

(3)静脉血栓栓塞:接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 (5.3,2.3).

(4)心肌病:治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。(5.4,2.3)

(5)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止MEKINIST (5.5,2.3)。

(6)间质性肺疾病(ILD):对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST,(5.6,2.3)

(7)严重发热反应:当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。(5.7,2.3)

(8)严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。(5.8,2.3)

(9)高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。(5.9,2.3)

(10)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。(5.10,8.1,8.6)

不良反应

(1)最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿. (6.1)

(2)为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。(6.1)

报告怀疑不良反应,联系GlaxoSmithKline电话1-888-825-5249和FDA电话1-800-FDA-1088和www.fda.gov/medwatch.

药物相互作用

(1)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。(7.1)

(2)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。(7.1)

(3)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。(7.1)

特殊人群中使用

(1)哺乳母亲:终止药物和哺乳。(8.3)

(2)有生殖潜能女性和男性:与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。(8.6)

完整处方资料

1 适应证和用途

MEKINIST™作为单药适用为有不可切除的或转移黑色素瘤被FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变患者的治疗。[见临床研究(14.1)].

MEKINIST,与dabrafenib联用,适用为有不可切除的或转移黑色素瘤用一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变患者的治疗。这个适应证是根据显示持久反应率[见临床研究(14.1)]。尚未证实MEKINIST与dabrafenib联用改善疾病相关的症状和总体生存。

使用限制:MEKINIST作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗[见临床研究(14.2)]。

2 剂量和给药方法

2.1 患者选择

为选择不可切除的或转移黑色素瘤用MEKINIST治疗患者根据在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变[见临床研究(14.1)]。为关于FDA-批准的检出检验资料为在黑色素瘤BRAF V600突变检测在:http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics可已得到。.

2.2 推荐给药

MEKINIST的推荐剂量方案为:

• 作为单药2 mg口服每天1次

• 2 mg口服每天1次与dabrafenib联用150 mg口服每天2次。连续治疗直至疾病进展和发生不能接受的毒性。MEKINIST作为单药,和MEKINIST与dabrafenib联用,至少进餐1小时前和餐后2小时[见临床药理学(12.3)]。在下一次MEKINIST剂量12小时内不要服用丢失剂量。当与dabrafenib联用给药时,在每天的相同时间服用MEKINIST剂量每天1次或早晨给药和傍晚给予dabrafenib。

2.3 剂量调整

对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整。

对新原发性非-皮肤恶性病:无需对MEKINIST调整剂量,如与dabrafenib联合使用,在发生 RAS突变-阳性非-皮肤恶性病患者永久终止dabrafenib.MEKINISTMEKINIST

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