卡博替尼药物相互作用?该如何服用卡博替尼?

卡博替尼是美国公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。

卡博替尼口服后,2-3小时后到达血药浓度峰值,半衰期约99小时,15天后到达稳态血药浓度(4-5倍单次给药)。卡博替尼是肝CYP3A4的底物,同时服用强CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等)或P450抑制剂(葡萄柚等)会增加血药浓度,应尽量避免,不可避免同服时,应减量。
同时服用强CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等)或P450诱导剂(圣约翰草等)会减低血药浓度,应尽量避免,不可避免同服时,应增量。
卡博替尼是比较全能的肿瘤靶向药,同时副作用也比较大,卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
用药时应避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不能摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
经XL184治疗的患者有6%发生致死性不良反应,包括出血、肺炎、败血症、瘘管、心脏骤停以及具体不详的死亡。安慰剂组有5%患者发生致命性不良反应,包括败血症,肺炎和疾病进展。卡博替尼在国内还未上市,在印度已上市,印度版卡博替尼的价格是多少呢?卡博替尼印度版不是仿制药,而是印度进口药,受到印度法律政策的限制,卡博替尼在印度价格较低。
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