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通用名称 : 阿法替尼
包装 : 30 片
产地 : 孟加拉碧康公司
用法与用量:
产品介绍:
阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼(中文商品名吉泰瑞)于2017年2月已获中国药管局(CFDA)批准进口。此前,该药在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选。
碧康制药生产的Afanix是该药在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
适应症:
适用于用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。
【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
【用法用量】GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用GILOTRIF。
【不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
【注意事项】
(1)腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。
(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。
(3)间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。
(4)肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。
(5)角膜炎:在0.8%患者中发生。
(6)胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。
【规 格】40mg*28片/盒
作用机制
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。
于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。审批和使用
肺癌
LUX-Lung临床研究计划,现正探讨阿法替尼用于中晚期非小细胞肺癌患者的疗效。两个关键性的第三期研究﹕LUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)为至今最大、最有力和最贯彻始终的临床注册研究计划,针对因EGFR突变而导致的晚期非小细胞肺癌。于2013年,LUX-Lung 3研究结果在临床肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)刊出,而LUX-Lung 6研究结果则在美国临床肿瘤学会(ASCO)周年会议上发表。
美国临床肿瘤医学会(ASCO)官方年会发表的数据证明,病人经过崭新试验性化合物阿法替尼治疗后长达一年时间,其肿瘤才恢复生长,相反那些接受化学治疗 (吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)的病人,不到六个月后肿瘤便复发。经过独立审查的肿瘤评估数据显示,阿法替尼的无疾病恶化存活期(PFS)是11个月, 相比化疗的PFS只有5.6个月更为优胜。此外,接受阿法替尼治疗的病人,接近一半(47%)于疗程一年后依然生存而且病情无恶化,而接受化疗的病人却只有2%维持这个状况。
其他癌症
阿法替尼亦被选作多种肿瘤类别研究用途,现正进行头颈癌等的晚期临床试验。
综合LUX-Lung 3与LUX-Lung 6的主要研究结果:
无恶化存活期 (PFS - 患者存活并且肿瘤没有再重新生长的时间)
LUX-Lung 3(阿法替尼 vs 培美曲塞pemetrexed/顺铂cisplatin ) | LUX-Lung 6(阿法替尼 vs 吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin ) |
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根据独立审查,所有出现表皮生长因子受器变种的患者(总数=345)﹕ 11.1个月 vs 6.9个月 | 根据独立审查,所有出现表皮生长因子受器变种的患者﹕11个月vs 5.6个月 |
根据独立审查,小组群中出现最常见变种的患者(总数=308,即病人总数90%,del19和L858R)﹕13.6个月vs 6.9个月 | 根据调查员审查,接受“亚法替尼”治疗的患者存活超过一年后,其肿瘤才恢复生长﹔相比之下,接受传统化疗的存活不过半年(无恶化存活期13.7个月vs 5.6个月) |
此外,接受“阿法替尼”治疗的患者有47%在疗程一年后仍然活着而并肿瘤无恶化,而接受传统化疗的患者出现同样状况的只有2%。 |