主页 > 药物分类 > 肺癌 > 色瑞替尼
    通用名:ceritinib
    中文名:色瑞替尼
    药企:印度LUCIUS
    规格:150mg50粒/瓶
    适应症:ALK阳性转移性非小细胞肺癌
    剂型规格:本品为胶囊剂,推荐剂量为750mg/天。
    作用机理:ceritinib是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。
    临床试验:一项开放标签试验入组了163例crizotinib耐药或不耐受的患者,总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%),持续应答时间为7.4个月。
    补充说明:ceritinib是FDA批准的第二个ALK抑制剂,作为ALK阳性非小细胞肺癌特效药,用于crizotinib耐药或不耐受的患者。这是FDA批准的第3个突破性药物,也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。
    瑞士制药巨头诺华(Novartis)新型靶向抗癌药Zykadia(产品名:色瑞替尼)(ceritinib,色瑞替尼)近日在欧盟监管方面传来喜讯。欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布积极意见,推荐批准扩大Zykadia(产品名:色瑞替尼)的适用人群,用于间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。如果获批,Zykadia(产品名:色瑞替尼)将为既往未接受治疗(初治)和新确诊为ALK阳性晚期NSCLC患者提供一个重要的一线治疗选择,同时也意味着辉瑞在ALK阳性NSCLC一线治疗领域一家独大的局面宣告瓦解。
    Zykadia(产品名:色瑞替尼)是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。在肺癌的临床治疗中,ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合,表达一种异常的融合蛋白,促进癌细胞的形成和生长。在美国和欧盟,Zykadia(产品名:色瑞替尼)已分别于2014年和2015年获批,用于之前接受辉瑞靶向抗癌药Xalkori(crizotinib,克唑替尼)治疗后病情进展的ALK阳性NSCLC成人患者的二线治疗。Xalkori是由辉瑞研发的全球首个ALK靶向治疗药物,该药的上市极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗,但病情恶化往往不可避免,当肿瘤对Xalkori无响应后,患者鲜有治疗方案,Zykadia(产品名:色瑞替尼)为这类患者提供了一种重要的二线治疗选择。此次批准,也使Zykadia(产品名:色瑞替尼)成为美国和欧洲既往接受Xalkori治疗失败的ALK+NSCLC患者群体的首个二线治疗方案。
    CHMP推荐批准Zykadia(产品名:色瑞替尼)用于ALK阳性晚期NSCLC一线治疗,是基于III期临床研究ASCEND-4的积极顶线数据。该研究是一项开放标签、随机、主动控制、多中心研究,在既往未接受治疗(初治)的ALK阳性晚期(IIIB期或IV期)非小细胞肺癌(NSCLC)患者中开展,评估了Zykadia(产品名:色瑞替尼)一线治疗的疗效和安全性。数据显示,与标准的一线培美曲赛+铂类化疗与培美曲赛维持治疗相比,Zykadia(产品名:色瑞替尼)用于一线治疗使无进展生存期(PFS)实现了临床意义的显著延长(中位PFS:16.6个月[95%CI:12.6,27.2]vs8.1个月[95%CI:5.8,11.1])、疾病进展风险显著降低45%(HR=0.55,95%CI:0.42-0.73,P<0.001),达到了研究的主要终点。
    此外,在筛查时无脑转移的患者中,Zykadia(产品名:色瑞替尼)治疗的中位无进展生存期(PFS)为26.3个月(95%CI:15.4,27.7),标准化疗为8.3个月(95%CI:6.0,13.7);在筛查时存在脑转移的患者中,Zykadia(产品名:色瑞替尼)治疗的中位无进展生存期(PFS)为10.7个月(95%CI:8.1,16.4),标准化疗为6.7个月(95%CI:4.1,10.6)。在总的治疗群体中,Zykadia(产品名:色瑞替尼)治疗的总缓解率(ORR)为72.5%(95%CI:65.5,78.7),标准化疗为26.7%。该研究中,存在脑转移的患者中,59%之前未接受脑部放疗,在该患者群体中,Zykadia(产品名:色瑞替尼)治疗的颅内总缓解率(IORR)为72.7%(95%CI:49.8,89.3),标准化疗为27.3%(95%CI:10.7,50.2)。
    在全球范围内,肺癌是癌症死亡的主要病因之一,据估计每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见类型,约占所有病例的85-90%,其中2-7%病例由ALK基因重排驱动,导致癌细胞加速生长。
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