阿西替尼

阿西替尼使用说明书-简介(仅供参考)
中文名:阿西替尼                 
英文名:Axitinib
商品名:Inlyta
生产商:Pfizer辉瑞
最早上市时间:2012年
临床应用
转移性肾细胞癌(mRCC)成人患者。
剂量和用法
(1)开始剂量为5mg口服每天 2 次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约间隔 12 小时给予 INLYTA 剂量有或无食物。
(3)INLYTA 应与一杯水整片吞服。
(4)如需要强 CYP3A4/5抑制剂,减低 INLYTA 剂量约半量.
(5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
主要不良反应
(≥20%)最常见的不良反应有腹泻、高血压,疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌、足底红肿(手足综合征、体重下降、呕吐),乏力便秘.
作用机制
在血药浓度,阿西替尼(Axitinib)可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中,阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中,阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。
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