阿普斯特

银屑病俗称牛皮癣,是一种由不受控免疫反应导致的皮肤慢性炎症性疾病,全球患者总数超过1.25亿例,斑块型银屑病是最常见的疾病形式,约占银屑病病例的80%,约30%的银屑病患者可能发展为银屑病关节炎。阿普斯特(Otezla)是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,传统的银屑病口服用药是以甲氨蝶呤为代表的老药,副作用较高,近年来银屑病治疗的主要发展方向是各种生物制剂特别是单抗类注射剂。

  阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物。阿普斯特开展的临床研究表明,阿普斯特用于治疗中度至重度斑块型银屑病时,疗效媲美安进的重磅注射型药物Enbrel(恩利)。未来阿普斯特将与注射类的肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂的竞争,尤其是艾伯维的Humira(阿达木单抗)和辉瑞/安进的Enbrel(etanercept),与这两个单抗相比,由于口服药不需要常规的实验室监测,服用方便,将为患者和医生提供一种重要的治疗选择。

  阿普斯特在美国的价格为2100美元(30mg*60s,可以吃约30天)以上,单片价格约为35-40美元,病人通常的治疗疗程为12-24周。但2014年7月9日阿普斯特用于治疗强直性脊椎炎临床三期研究宣告失败,为产品的市场拓展蒙上阴影。阿普斯特作为PDE4抑制剂,从机理上看,除了抗炎作用以外还可以被开发用于治疗多种其它疾病,其中包括忧郁症、焦虑症、精神分裂症、帕金森氏病、阿尔茨海默氏症、多动症、中风、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘和类风湿性关节炎等,但目前开发的绝大多数PDE4抑制剂因为疗效一般且耐受性不好而未能获批在临床使用。

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